Нумар Cas: 144701-48-4 Малекулярная формула: C33H30N4O2
| Тэмпература плаўлення | 261-263°C |
| Шчыльнасць | 1,16 (прыкладная ацэнка) |
| тэмпература захоўвання | Інэртная атмасфера, пакаёвая тэмпература 2-8°C |
| растваральнасць | ДМСО: >5 мг/мл пры 60 °C |
| аптычная актыўнасць | Н/Д |
| Знешні выгляд | Цвёрдае рэчыва белага колеру |
| Чысціня | ≥98% |
быў запушчаны ў ЗША для лячэння гіпертаніі.Яго можна прыгатаваць у восем этапаў, пачынаючы з пазначаў 4-аміна-3-пазначаў бензаата;першая і другая цыклізацыя ў бензімідазольнае кольца адбываюцца на этапах 4 і 6 адпаведна.блакуе дзеянне ангиотензина II (Ang II), асноўнай эффекторной малекулы рэнін-ангиотензин-альдостероновой сістэмы (РААС).Гэта шосты з гэтага класа 《сартанов》, якія выходзяць на рынак пасля вядучага злучэння Лозартана.Яго працяглы эфект (24-гадзінны перыяд паўраспаду) можа быць галоўным адрозненнем ад іншых антаганістаў ангиотензина II.У адрозненне ад некаторых іншых агентаў у гэтай катэгорыі, яго актыўнасць не залежыць ад ператварэння ў актыўны метабаліт, 1-О-ацылглюкуронід з'яўляецца асноўным метабалітам, які сустракаецца ў людзей. Гэта магутны канкурэнтны антаганіст рэцэптараў AT1, якія апасродкуюць большасць важных эфектаў ангиотензин II, у той час як не хапае сродства да падтыпаў АТ2 або іншым рэцэптарам, якія ўдзельнічаюць у рэгуляцыі сардэчна-сасудзістай сістэмы.У некалькіх клінічных даследаваннях пры аднаразовай сутачнай дазоўцы атрымлівалася эфектыўнае і працяглае зніжэнне артэрыяльнага ціску з нізкай частатой пабочных эфектаў (у прыватнасці, звязанага з лячэннем кашлю, звязанага з інгібітарамі АПФ у пажылых пацыентаў).
з'яўляецца антаганістам рэцэптараў ангиотензина II.
