Нумар Cas: 146-56-5 Малекулярная формула: C20H21ClN2O4
Тэмпература плаўлення | 176-178°C |
Шчыльнасць | 1,02 г/см³ |
тэмпература захоўвання | рваў пры пакаёвай тэмпературы, у вільготным асяроддзі і ў месцах, недаступных прамым сонечным прамяням |
растваральнасць | 50 мг/мл (у этаноле);Нерастваральны ў вадзе |
аптычная актыўнасць | +111,6 градусаў (C=1, метанол) |
Знешні выгляд | белы або амаль белы крышталічны парашок |
Чысціня | ≥97% |
з'яўляецца «дигидропиридиновым антаганістам кальцыя» (антаганістам кальцыя, або блокатором павольных каналаў), які інгібіруе рух «іёнаў кальцыя» ў бок гладкомышечных клетак сасудаў і сардэчных міяцытаў.Эксперыментальныя дадзеныя паказваюць, што гэта звязана з «сайтамі звязвання» для «дигидропиридинов» і «недигидропиридинов».«Скарачальныя працэсы» гладкіх цягліц сэрца і сасудаў залежаць ад паступлення «пазаклеткавых іёнаў кальцыя» ў гэтыя клеткі праз спецыфічныя іённыя каналы.селектыўна інгібіруе паток іёнаў кальцыя праз гэтыя клеткавыя мембраны, механізм, які ўплывае на гладкомышечные клеткі сасудаў больш, чым клеткі сэрца.Адмоўны инотропный (Inotrope) эфект або зніжэнне скарачальнасці міякарда можна выявіць in vitro.Тым не менш, такія эфекты не былі заўважаныя ў жывёл, якія ўводзілі ў межах прадпісанай тэрапеўтычнай дозы.Канцэнтрацыі кальцыя ў сыроватцы крыві не ўплываюць.У фізіялагічным дыяпазоне pH гэта іянізаванае злучэнне (pKa=8,6), узаемадзеянне якога з рэцэптарамі кальцыевых каналаў характарызуецца прагрэсіўнай хуткасцю кан'югацыі і дысацыяцыі сайтаў звязвання рэцэптараў, і гэты механізм прагрэсіўнай хуткасці прыводзіць да прагрэсавальнага эфекту.
з'яўляецца перыферычным артэрыяльным вазодилататором, які дзейнічае непасрэдна на гладкую мускулатуру сасудаў, што прыводзіць да зніжэння перыферычнага судзінкавага супраціву і зніжэння артэрыяльнага ціску.Дакладны механізм палягчэння стэнакардыі да канца не вывучаны, але мяркуецца, што ён уключае наступнае: Стэнакардыя нагрузкі: у пацыентаў са стэнакардыяй нагрузкі NORVASC зніжае агульны перыферычны супраціў (постнагрузку) падчас сардэчнай працы пры любым узроўні фізічнай нагрузкі і зніжае частату прадукт ціску, тым самым зніжаючы патрэбнасць міякарда ў кіслародзе.
Першапачаткова 5 мг адзін раз у дзень, павялічваючы да максімуму 10 мг адзін раз у дзень.